酶激活剂是与酶结合并增加其活性的分子。 它们与酶抑制剂相反。这些分子通常参与控制代谢的酶的别构调节。以这种方式起作用的酶激活剂的实例是2,6-二磷酸果糖，可以激活磷酸果糖激酶1，并且响应于激素胰岛素而增加糖酵解的速率。 在一些情况下，当底物结合酶的一个催化亚基时，这可以引发底物亲和力的增加以及酶的其他亚单位中的催化活性，因此底物充当活化剂。
水解激活是将已合成的无活性的酶原水解去除一些氨基酸序列以调节酶活性的过程。此过程与别构调节与共价修饰不同，为不可逆。一些消化酶如胃蛋白酶、胰蛋白酶、糜蛋白酶、羧肽酶和弹性蛋白酶以及一些凝血因子采取此机制调节活性。
别孕烷二醇是一种内源的孕酮和别孕烷醇酮代谢产物，也是孕烷二醇立体同分异构体。别孕烷二醇能作为别构调节Γ-氨基丁酸A型受体的部分激动剂，因此可能起到神经甾体的生物学作用，也能作为人孕烷X受体的激动剂，尽管EC50比其他内源性的孕烷衍生物低一个数量级以上。
CGP-7930是一种有机化合物，是Γ-氨基丁酸B受体受体的正向别构调节剂，其作用效果和其同系物BSPP类似。
BSPP是一种有机化合物，是Γ-氨基丁酸B受体受体的正向别构调节剂，其作用效果和CGP7930与BHFF类似。
BHFF，是一种有机化合物，Γ-氨基丁酸B受体受体的正向别构调节剂。在动物研究中展现了抗焦虑药效应，有较好的口服生物学活性
CGP-7930是一种有机化合物，是Γ-氨基丁酸B受体受体的正向别构调节剂，其作用效果和其同系物BSPP类似。
BSPP是一种有机化合物，是Γ-氨基丁酸B受体受体的正向别构调节剂，其作用效果和CGP7930与BHFF类似。
CGP-7930是一种有机化合物，是Γ-氨基丁酸B受体受体的正向别构调节剂，其作用效果和其同系物BSPP类似。
别孕烷二醇是一种内源的孕酮和别孕烷醇酮代谢产物，也是孕烷二醇立体同分异构体。别孕烷二醇能作为别构调节Γ-氨基丁酸A型受体的部分激动剂，因此可能起到神经甾体的生物学作用，也能作为人孕烷X受体的激动剂，尽管EC50比其他内源性的孕烷衍生物低一个数量级以上。
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