双氢睾酮 编辑
双氢睾酮是一种雄性激素。双氢睾酮在前列腺睾丸毛囊以及肾上腺中被5α还原酶合成出来。此酶催化还原睾酮这种激素分子结构中4号位与5号位之间的双键。而5α-还原酶抑制剂可以抑制男性进一步脱发。
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1-睾酮是一种同化类固醇和双氢睾酮衍生物,它和睾酮的不同在于碳碳双键位于A环的1号与2号碳原子之间,而不是4号与5号碳原子。
表雄酮或称为异雄酮是一种甾体激素,拥有较弱的雄激素活性,是睾酮和双氢睾酮的代谢产物,在1931年由阿道夫·布特南特和库尔特·切尔宁首次分离。他们蒸馏了17000升的男性尿液,从中得到50毫克的雄酮结晶,并发现其和雌酮有着相似的化学结构。
19-去甲-4-雄烯二酮是同化类固醇19-去甲睾酮的前体物质。世界反运动禁药机构将其列为兴奋剂,禁止在奥林匹克运动会与其它运动会中使用。Bolandione进入人体后,会很快代谢为19-去甲睾酮,但其对雄激素受体依赖性基因表达的影响比双氢睾酮低了10倍。
雄烷二醇是一种内源性的弱雄激素,也是双氢睾酮的主要代谢产物。
5α-双氢诺龙也被称为5α-双氢-19-去甲睾酮或5α-雌烷-17β-醇-3-酮是一种天然产物同化类固醇和诺龙的5α还原酶衍生物,和5α还原酶催化睾酮生成5α-双氢睾酮类似,5α还原酶也可催化19-去甲睾酮生成5α-双氢诺龙。
5β-双氢睾酮是一种本胆烷类甾体物质,和睾酮的无雄激素活性的代谢产物,由肝脏和骨髓中的5β还原酶生成,同时也是生成3α-本胆烷二醇和3β-本胆烷二醇的代谢中间产物,之后再分别转化为本胆烷醇酮和表本胆烷醇酮。和其同分异构5α-双氢睾酮不同,5β-DHT只有非常弱的结合雄激素受体的能力。作为主要的睾酮代谢产物,5β-DHT的A环和B环形之间的“顺式”分子结构使两个环在空间上形成了一个角度,故而缺乏了雄激素活性。5β-DHT和5α-DHT的另一个不同点是,5β-DHT还缺乏神经甾体活性但其代谢产物,本胆烷醇酮却有神经甾体活性。
本胆烷二酮是一种天然产物本胆烷类甾体物质,和一些雄激素如睾酮、双氢睾酮、脱氢表雄酮、雄烯二酮的内源性代谢产物。它是雄烷二酮在5号C原子上的差向异构体,在经过5β还原酶催化后,一系列5β-甾体物质包括本胆烷二酮都不具有雄激素活性。本胆烷二酮有一定的造血作用和体重下降。这些效应与脱氢表雄酮类似,但和DHEA不同的是,本胆烷二酮无法被进一步代谢为雄激素和雌激素等其它甾体激素。
本胆烷二酮是一种天然产物本胆烷类甾体物质,和一些雄激素如睾酮、双氢睾酮、脱氢表雄酮、雄烯二酮的内源性代谢产物。它是雄烷二酮在5号C原子上的差向异构体,在经过5β还原酶催化后,一系列5β-甾体物质包括本胆烷二酮都不具有雄激素活性。本胆烷二酮有一定的造血作用和体重下降。这些效应与脱氢表雄酮类似,但和DHEA不同的是,本胆烷二酮无法被进一步代谢为雄激素和雌激素等其它甾体激素。
氟他胺,是口服的非类固醇类抗雄性激素药品,主要用于治疗前列腺癌。它会跟睾酮和其活性代谢产物双氢睾酮竞争存在摄护腺内的雄性激素受体,借由这个作用抑制摄护腺癌的成长。氟他胺也可以用于体内有过多雄性激素的女性,特别是有多囊卵巢综合征的女性。氟他胺的商品名为Eulexin,是由先灵葆雅药厂生产。
氟他胺,是口服的非类固醇类抗雄性激素药品,主要用于治疗前列腺癌。它会跟睾酮和其活性代谢产物双氢睾酮竞争存在摄护腺内的雄性激素受体,借由这个作用抑制摄护腺癌的成长。氟他胺也可以用于体内有过多雄性激素的女性,特别是有多囊卵巢综合征的女性。氟他胺的商品名为Eulexin,是由先灵葆雅药厂生产。