抗代谢物 编辑
抗代谢物指化学结构与天然代谢产物相似的化合物,在代谢反应中能与正常代谢产物相拮抗剂,减少正常代谢物参与反应的机会,抑制正常代谢过程。 抗代谢物可能对细胞有毒性作用,例如阻止细胞生长和细胞分裂,因此这些化合物被用作癌症的化学疗法。
抗代谢物一般而言都是针对细胞复制相关的DNA、RNA等分子和复制机制,可以抑制癌细胞的过度分裂,也可以抑制因器官移植而活化的免疫系统。但是,因为骨髓细胞是成人体内分裂最活跃的组织之一,抗代谢物多多少少都可能会损伤骨髓,又因抗代谢物干扰了DNA复制程序,长期使用抗代谢物也有致癌的可能。
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5-氟尿嘧啶是一种嘧啶类似物,主要用于治疗肿瘤。5-氟尿嘧啶属于抗代谢物的一种。常与亚叶酸合并使用。
硫鸟嘌呤是一种用于治疗急性骨髓性白血病急性淋巴性白血病和慢性粒细胞性白血病的化学疗法,可口服给药,不建议长期使用。
常见的副作用有骨髓抑制、肝病和口腔炎等,建议服药时每周进行肝功能测试确定肝酶活性,具有硫嘌呤甲基转移酶缺陷的人有更高的副作用风险。硫鸟嘌呤属于抗代谢物类药物,是鸟嘌呤的嘌呤类似物,可扰乱DNA和RNA合成。
硫鸟嘌呤开发于1949到1951年间,列入了世界卫生组织基本药物标准清单。
硫嘌呤是嘌呤类抗代谢物,常用来治疗急性淋巴性白血病及自体免疫性疾病,其在体内需经代谢转化成具有生物活性的巯基鸟嘌呤核苷酸,发挥杀死肿瘤细胞的作用,也常用在接受器官移植的患者。一旦硫嘌呤类药物在体内代谢通路中的关键酶存在单核苷酸多态性或发生功能突变,肿瘤细胞就会耐受硫嘌呤类药物而产生耐药复发。
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5-氟尿嘧啶是一种嘧啶类似物,主要用于治疗肿瘤。5-氟尿嘧啶属于抗代谢物的一种。常与亚叶酸合并使用。
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嘧啶类似物是与嘧啶结构上类似的核苷类似物抗代谢物
嘌呤类似物是一类与嘌呤结构相似的抗代谢物
5-氟尿嘧啶是一种嘧啶类似物,主要用于治疗肿瘤。5-氟尿嘧啶属于抗代谢物的一种。常与亚叶酸合并使用。