拮抗剂 编辑
受体拮抗剂,也叫阻断剂,是药理学术语,指能与受体结合,并能阻止激动剂产生效应的一类配体物质。拮抗剂对相应受体有化学亲和性,但没有效能,从而抑制了激动剂对受体的作用。拮抗剂可以结合受体的活性位点,也可以结合别构位点,甚至单独结合通常没有生物调节作用的位点来达到效果。拮抗剂和受体结合性质不同,所以结合时间有长有短,结合的可逆性也有不同。
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莫沙必利是一种消化道促动力药,选择性激动剂5-羟色胺受体,其主要代谢产物M1还具有5HT3受体的竞争性拮抗剂作用。莫沙必利可以加速胃排空,促进全消化道的蠕动,用来治疗胃炎、胃食道逆流、功能性消化不良和过敏性肠综合征。柠檬酸盐形式的莫沙必利,由大日本住友制药在1998年以加斯清为商品名上市销售。
不可逆拮抗剂是一种永久与受体结合的拮抗剂。它要么与活性位点形成共价键,要么结合得很牢固,以至于离解速率在相关时间跨度内可视为零。这使受体永久失活,并很快被内化、回收。临床上会用到一些不可逆酶抑制剂药物,如阿司匹林、奥美拉唑和单胺氧化酶抑制剂。
抗代谢物指化学结构与天然代谢产物相似的化合物,在代谢反应中能与正常代谢产物相拮抗剂,减少正常代谢物参与反应的机会,抑制正常代谢过程。 抗代谢物可能对细胞有毒性作用,例如阻止细胞生长和细胞分裂,因此这些化合物被用作癌症的化学疗法。
抗代谢物一般而言都是针对细胞复制相关的DNA、RNA等分子和复制机制,可以抑制癌细胞的过度分裂,也可以抑制因器官移植而活化的免疫系统。但是,因为骨髓细胞是成人体内分裂最活跃的组织之一,抗代谢物多多少少都可能会损伤骨髓,又因抗代谢物干扰了DNA复制程序,长期使用抗代谢物也有致癌的可能。
抗代谢物指化学结构与天然代谢产物相似的化合物,在代谢反应中能与正常代谢产物相拮抗剂,减少正常代谢物参与反应的机会,抑制正常代谢过程。 抗代谢物可能对细胞有毒性作用,例如阻止细胞生长和细胞分裂,因此这些化合物被用作癌症的化学疗法。
抗代谢物一般而言都是针对细胞复制相关的DNA、RNA等分子和复制机制,可以抑制癌细胞的过度分裂,也可以抑制因器官移植而活化的免疫系统。但是,因为骨髓细胞是成人体内分裂最活跃的组织之一,抗代谢物多多少少都可能会损伤骨髓,又因抗代谢物干扰了DNA复制程序,长期使用抗代谢物也有致癌的可能。
抗代谢物指化学结构与天然代谢产物相似的化合物,在代谢反应中能与正常代谢产物相拮抗剂,减少正常代谢物参与反应的机会,抑制正常代谢过程。 抗代谢物可能对细胞有毒性作用,例如阻止细胞生长和细胞分裂,因此这些化合物被用作癌症的化学疗法。
抗代谢物一般而言都是针对细胞复制相关的DNA、RNA等分子和复制机制,可以抑制癌细胞的过度分裂,也可以抑制因器官移植而活化的免疫系统。但是,因为骨髓细胞是成人体内分裂最活跃的组织之一,抗代谢物多多少少都可能会损伤骨髓,又因抗代谢物干扰了DNA复制程序,长期使用抗代谢物也有致癌的可能。