生物利用度 编辑
生物利用度,或称生体利用率或生体可用率,在药理学上是指所服用药物的剂量部分能到达体循环,是药物的一种药物动力学特性。按照定义,当药物以静脉注射时,它的生物利用度是100%。但是当药物是以其他方式服用时,如口服,它的生物利用度因不完全吸收及首渡效应而下降。生物利用度是药物动力学的一个重要参数,在评估非静脉注射的药物剂量时都需要考虑。
2
相关
氟甲砜霉素 ,又名“氟氯霉素”或“氟苯尼考”;氟甲磺氯霉素,是甲砜霉素的单氟衍生物。氟甲砜霉素是一种能有效抑菌的氯霉素类广谱抗生素,抗菌活性强于氯霉素和甲砜霉素。氟甲砜霉素克服了氯霉素易产生耐药性和造成再生障碍性贫血的问题,具有抗菌谱广、口服吸收好、体内分布广泛、生物利用度高、应用安全等特点。
霉酚酸,是肌苷单磷酸脱氢酶的非竞争性可逆抑制剂,在嘌呤从头合成途径的关键限速酶,以及是用于预防器官移植手术中移植排斥的免疫抑制药物—霉酚酸酯,它是抑制T细胞与B细胞生长所需的酵素,它最初是作为霉酚酸酯的前体药物,用以改善其口服生物利用度。近年来,它亦以霉酚酸钠。肠溶衣的霉酚酸钠是MPA的一种替代制剂,然而肠溶衣的霉酚酸钠的动力学不同之处在于该药物为肠溶衣,能够于pH≥5时溶解,目的是延迟传送MPA直至它到达小肠。
里宾斯基五规则,有时简称五规则,是辉瑞公司资深药物化学家克里斯多夫·里宾斯基在1997年提出的筛选类药分子的五条基本法则,符合里宾斯基五规则的化合物会有更好的药代动力学性质,在生物体内代谢过程中会有更高的生物利用度,因而也更有可能成为口服药物。在药物研发领域,里宾斯基五规则被用于对化合物库的初筛,以期摒除那些不适合成为药物的分子,缩小筛选的范围并降低药物研发成本。在长期的实践过程中,药物化学家们对里宾斯基五规则作出简化,形成“四规则”和“三规则”,但是四规则和三规则有时仍然被称作“五规则”,这里的五指的是各条规则的判别值均为5或5的整数倍。
氟甲砜霉素 ,又名“氟氯霉素”或“氟苯尼考”;氟甲磺氯霉素,是甲砜霉素的单氟衍生物。氟甲砜霉素是一种能有效抑菌的氯霉素类广谱抗生素,抗菌活性强于氯霉素和甲砜霉素。氟甲砜霉素克服了氯霉素易产生耐药性和造成再生障碍性贫血的问题,具有抗菌谱广、口服吸收好、体内分布广泛、生物利用度高、应用安全等特点。
氟甲砜霉素 ,又名“氟氯霉素”或“氟苯尼考”;氟甲磺氯霉素,是甲砜霉素的单氟衍生物。氟甲砜霉素是一种能有效抑菌的氯霉素类广谱抗生素,抗菌活性强于氯霉素和甲砜霉素。氟甲砜霉素克服了氯霉素易产生耐药性和造成再生障碍性贫血的问题,具有抗菌谱广、口服吸收好、体内分布广泛、生物利用度高、应用安全等特点。
氟甲砜霉素 ,又名“氟氯霉素”或“氟苯尼考”;氟甲磺氯霉素,是甲砜霉素的单氟衍生物。氟甲砜霉素是一种能有效抑菌的氯霉素类广谱抗生素,抗菌活性强于氯霉素和甲砜霉素。氟甲砜霉素克服了氯霉素易产生耐药性和造成再生障碍性贫血的问题,具有抗菌谱广、口服吸收好、体内分布广泛、生物利用度高、应用安全等特点。
氟甲砜霉素 ,又名“氟氯霉素”或“氟苯尼考”;氟甲磺氯霉素,是甲砜霉素的单氟衍生物。氟甲砜霉素是一种能有效抑菌的氯霉素类广谱抗生素,抗菌活性强于氯霉素和甲砜霉素。氟甲砜霉素克服了氯霉素易产生耐药性和造成再生障碍性贫血的问题,具有抗菌谱广、口服吸收好、体内分布广泛、生物利用度高、应用安全等特点。
里宾斯基五规则,有时简称五规则,是辉瑞公司资深药物化学家克里斯多夫·里宾斯基在1997年提出的筛选类药分子的五条基本法则,符合里宾斯基五规则的化合物会有更好的药代动力学性质,在生物体内代谢过程中会有更高的生物利用度,因而也更有可能成为口服药物。在药物研发领域,里宾斯基五规则被用于对化合物库的初筛,以期摒除那些不适合成为药物的分子,缩小筛选的范围并降低药物研发成本。在长期的实践过程中,药物化学家们对里宾斯基五规则作出简化,形成“四规则”和“三规则”,但是四规则和三规则有时仍然被称作“五规则”,这里的五指的是各条规则的判别值均为5或5的整数倍。