组合化学 编辑
组合化学是一种在短时间内,以有限的反应步骤,同步合成大量具有相同结构母核化合物的技术。组合化学兴起于1990年代,是在固相多肽合成技术的基础上发展而成的,在药物先导化合物的发现和优化、免疫学研究、新材料开发等领域有着广泛的应用。在1990年代后期,组合化学曾经风靡一时,甚至有学者认为,有了组合化学方法,人类可以穷尽所有可能的化合物,并从中获得所有能够成为药物的分子,耗时耗力有目标的药物设计方法将成为历史。但是进入2000年后,人们渐渐意识到,依靠组合化学方法也不可能穷尽所有化合物,组合化学方法逐渐与合理药物设计相结合,成为现代药物研究的重要方法之一。
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爱隆定律指的是尽管有高通量筛选、生物科技、组合化学和电脑辅助药物设计等的科技进步,但新药的发展还是会随着时间经过而变慢且变贵的一个观察定律。这个定律最早在1980年代被观察到,而根据此定律,发展新药物的成本,在经过通货膨胀调整后,每隔九年就会加倍;为了凸显制药业和晶体管等其他科技领域会随着时间经过而呈现指数性进步的状况之间的对比,因此此定律的英语名称是由摩尔定律倒过来拼写来命名的。
点击化学,也译作链接化学、速配接合组合式化学,是由化学家巴里·夏普莱斯在2001年引入的一个合成概念,主旨是通过小单元的拼接,来快速可靠地完成形形色色分子的化学合成。它尤其强调开辟以碳-杂原子键合成为基础的组合化学新方法,并借助这些反应来简单高效地获得分子多样性。点击化学的概念对化学合成领域有很大的贡献,在药物开发和分子生物学的诸多领域中,它已经成为目前最为有用和吸引人的合成理念之一。
药物筛选是现代药物开发流程中检验和获取具有特定生理活性化合物的一个步骤,系指通过规范化的实验手段从大量化合物或者新化合物中选择对某一特定作用靶点具有较高活性的化合物的过程。药物筛选的过程从本质上讲就是对化合物进行药理活性实验的过程,随着药物开发技术的发展,对新化合物的生理活性实验从早期的验证性实验,逐渐转变为筛选性实验,即所谓的药物筛选。作为筛选,需要对不同化合物的生理活性做横向比较,因此药物筛选的实验方案需具有标准化和定量化的特点。随着组合化学和计算化学的发展,人们开始有能力在短时间内大规模合成和分离多种化合物,因而在现代新药开发流程中药物筛选逐渐成为发现先导化合物的主要途径之一。
点击化学,也译作链接化学、速配接合组合式化学,是由化学家巴里·夏普莱斯在2001年引入的一个合成概念,主旨是通过小单元的拼接,来快速可靠地完成形形色色分子的化学合成。它尤其强调开辟以碳-杂原子键合成为基础的组合化学新方法,并借助这些反应来简单高效地获得分子多样性。点击化学的概念对化学合成领域有很大的贡献,在药物开发和分子生物学的诸多领域中,它已经成为目前最为有用和吸引人的合成理念之一。
爱隆定律指的是尽管有高通量筛选、生物科技、组合化学和电脑辅助药物设计等的科技进步,但新药的发展还是会随着时间经过而变慢且变贵的一个观察定律。这个定律最早在1980年代被观察到,而根据此定律,发展新药物的成本,在经过通货膨胀调整后,每隔九年就会加倍;为了凸显制药业和晶体管等其他科技领域会随着时间经过而呈现指数性进步的状况之间的对比,因此此定律的英语名称是由摩尔定律倒过来拼写来命名的。
爱隆定律指的是尽管有高通量筛选、生物科技、组合化学和电脑辅助药物设计等的科技进步,但新药的发展还是会随着时间经过而变慢且变贵的一个观察定律。这个定律最早在1980年代被观察到,而根据此定律,发展新药物的成本,在经过通货膨胀调整后,每隔九年就会加倍;为了凸显制药业和晶体管等其他科技领域会随着时间经过而呈现指数性进步的状况之间的对比,因此此定律的英语名称是由摩尔定律倒过来拼写来命名的。