酪氨酸激酶抑制剂

伊马替尼是由瑞士诺华公司研制销售，治疗慢性骨髓性白血病，胃肠道基质肿瘤等癌症的第一代/旧一代标靶药物，，。是在多种癌症治疗中使用的一种酪氨酸激酶抑制剂，最早是用于有费城染色体的慢性骨髓性白血病，后来逐渐被发现对多种癌症有疗效。到2011年，该药已被美国FDA批准用于治疗10种不同癌症。对于慢性骨髓性白血病，位于第9和22对的染色体各自断裂一小段互换连接，造成骨髓细胞功能出现异常，大量制造不正常白血球，转位的染色体又称为“费城染色体”异常。伊马替尼可以有效地抑制费城染色体基因，使磷酸化反应无法被催化、染色体的功能丧失，从而抑制不正常的白血球增生。伊马替尼可与酪氨酸激酶活性位置结合，并阻止其活动。

阿昔替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，由辉瑞研发。在动物模型中，它能显著抑制乳腺癌的生长；在肾细胞癌和其他几种肿瘤类型的临床试验中，它显示出部分疗效。尽管有致命的不良反应报道，但该药物在无进展生存期有所增加后被FDA批准用于治疗肾细胞癌。

伊马替尼是由瑞士诺华公司研制销售，治疗慢性骨髓性白血病，胃肠道基质肿瘤等癌症的第一代/旧一代标靶药物，，。是在多种癌症治疗中使用的一种酪氨酸激酶抑制剂，最早是用于有费城染色体的慢性骨髓性白血病，后来逐渐被发现对多种癌症有疗效。到2011年，该药已被美国FDA批准用于治疗10种不同癌症。对于慢性骨髓性白血病，位于第9和22对的染色体各自断裂一小段互换连接，造成骨髓细胞功能出现异常，大量制造不正常白血球，转位的染色体又称为“费城染色体”异常。伊马替尼可以有效地抑制费城染色体基因，使磷酸化反应无法被催化、染色体的功能丧失，从而抑制不正常的白血球增生。伊马替尼可与酪氨酸激酶活性位置结合，并阻止其活动。

奥希替尼是一种用于治疗非小细胞肺癌的小分子靶向抗肿瘤药物，它由阿斯利康制药开发，为第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。该药物于2017年被美国食品药品监督管理局和欧洲联盟委员会批准用于治疗非小细胞肺癌，2018年被CFDA批准用于治疗晚期或转移性非小细胞肺癌。

吉瑞替尼，以商品名Xospata出售，是一种抗癌药。它可作为AXL受体酪胺酸激酶抑制剂，因此是一种酪氨酸激酶抑制剂。

伊马替尼是由瑞士诺华公司研制销售，治疗慢性骨髓性白血病，胃肠道基质肿瘤等癌症的第一代/旧一代标靶药物，，。是在多种癌症治疗中使用的一种酪氨酸激酶抑制剂，最早是用于有费城染色体的慢性骨髓性白血病，后来逐渐被发现对多种癌症有疗效。到2011年，该药已被美国FDA批准用于治疗10种不同癌症。对于慢性骨髓性白血病，位于第9和22对的染色体各自断裂一小段互换连接，造成骨髓细胞功能出现异常，大量制造不正常白血球，转位的染色体又称为“费城染色体”异常。伊马替尼可以有效地抑制费城染色体基因，使磷酸化反应无法被催化、染色体的功能丧失，从而抑制不正常的白血球增生。伊马替尼可与酪氨酸激酶活性位置结合，并阻止其活动。