有些酶在刚分泌时是没有催化活性的,这种没有活性的前体物称为酶原。一般生物体会通过肽键的剪切改变酶的构象使酶的活性中心形成或暴露出来而使酶具有活性。酶原的生理意思使为了避免酶消化细胞自身。
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水解激活是将已合成的无活性的酶原水解去除一些氨基酸序列以调节酶活性的过程。此过程与别构调节与共价修饰不同,为不可逆。一些消化酶如胃蛋白酶、胰蛋白酶、糜蛋白酶、羧肽酶和弹性蛋白酶以及一些凝血因子采取此机制调节活性。
顶体蛋白酶是一种位于精子头部顶体内层质膜上的膜结合性丝氨酸蛋白酶。在精子获能前,顶体蛋白酶处于酶原状态且没有活性的,去获能因子在子宫和输卵管中被一些酶水解除去,顶体蛋白酶因而被激活,溶解顶体膜基质继而溶解卵子透明带。