酶抑制剂 编辑
酶抑制剂是一类可以与结合并降低其活性的分子。 由于阻断酶的活性可以杀死病原体或纠正代谢失衡,许多药物都是酶抑制剂。 它们也用于杀虫剂。 并非所有与酶结合的分子都是抑制剂; 酶激活剂与酶结合并增加其酶活性,而酶底物结合并在酶的正常催化循环中转化为产物。
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不可逆拮抗剂是一种永久与受体结合的拮抗剂。它要么与活性位点形成共价键,要么结合得很牢固,以至于离解速率在相关时间跨度内可视为零。这使受体永久失活,并很快被内化、回收。临床上会用到一些不可逆酶抑制剂药物,如阿司匹林、奥美拉唑和单胺氧化酶抑制剂。
甲基磺酰氟是一种磺酰卤化合物,是乙酰胆碱酯酶的酶抑制剂,此酶降解乙酰胆碱,一种中枢神经系统和周围神经系统中都重要的神经递质。
双硫仑,又称二硫龙,商品名戒酒硫、安塔布司,是一种通过产生对乙醇的急性敏感性来用于支持治疗酒精成瘾的药物。双硫仑的作用是酶抑制剂乙醛脱氢酶,导致饮酒后立即感受到宿醉的许多影响。即使是少量的酒精,也会产生脸红、头颈部跳动、跳动的头痛、呼吸困难、恶心、大量呕吐、出汗、口渴、胸痛、心悸、呼吸困难、换气过度、心跳过速、低血压、晕厥、明显的不安、虚弱、眩晕、视力模糊和意识模糊。在严重反应中,可能出现呼吸抑制、心血管衰竭、心律失常、心脏病发作、急性充血性心力衰竭、无意识、抽搐和死亡。
呋虫胺是一种三井化学开发的新烟碱杀虫剂,主要用于控制蚜虫、粉虱科、蓟马、叶蝉、潜叶虫、叶蜂总科、蝼蛄、金龟子、网蝽、象鼻虫、鞘翅目、粉蚧和蟑螂等蔬菜种植、住宅建筑、草坪管理中的常见害虫。它的作用机理是酶抑制剂烟碱型乙酰胆碱受体来造成昆虫神经系统的中断。为了避免伤及蜜蜂等益虫,应该避免在开花期使用。
放线菌酮是一种具苦味的物质,在真核生物中对蛋白质生物合成过程有酶抑制剂效应的化合物,它是灰色链霉菌的一种产物。它通过干扰蛋白质合成过程中的易位步骤而阻碍转译过程。在生物药学研究中放线菌酮常被用来抑制生物体外真核细胞的蛋白质合成。这个方法非常有效、快速和廉价。而且通过将放线菌酮从试管中去除掉可以很快地取消它的作用。
酶激活剂是与酶结合并增加其活性的分子。 它们与酶抑制剂相反。这些分子通常参与控制代谢的酶的别构调节。以这种方式起作用的酶激活剂的实例是2,6-二磷酸果糖,可以激活磷酸果糖激酶1,并且响应于激素胰岛素而增加糖酵解的速率。 在一些情况下,当底物结合酶的一个催化亚基时,这可以引发底物亲和力的增加以及酶的其他亚单位中的催化活性,因此底物充当活化剂。
磺胺甲氧哒嗪是一种磺胺类药物药物,其国际非专利药品名称是“Sulfamethoxypyridazine”。该药物可用于治疗由细菌感染引起的疾病等病症。该药物在血液中的半衰期尚不明确。该药物是哒嗪的一种磺酰胺类衍生物。该药物除抗菌外,也能起到酶抑制剂二氢蝶酸合成酶的作用。
磺胺苯吡唑是一种磺胺类药物药物,其国际非专利药品名称是“Sulfaphenazole”。该药物可用于治疗由细菌感染引起的疾病等病症。该药物在血液中的半衰期尚不明确,在实验大鼠体内的LD50为900mg/kg。该药物分子是经由将磺胺中的一个氮原子替换为1-苯基-1氢-吡唑-5-基形成。该药物是13-脱氧红霉素羟化酶、奎宁-3-单加氧酶,以及细胞色素P450的酶抑制剂
磺胺硫脲是一种磺胺类药物药物,其国际非专利药品名称是“Sulfathiourea”。该药物可用于治疗由细菌感染引发的疾病。该药物在血液中的半衰期尚不明确。该药物分子是经将硫脲中的一个氢原子取代为磺胺而成。该药物除抗菌外,也能起到酶抑制剂二氢蝶酸合成酶的作用。
甘露庚酮糖是一种庚糖,即有七个碳原子的单糖。它是己糖激酶的酶抑制剂,通过竞争性地与己糖激酶结合来阻断葡萄糖的磷酸化。结果是葡萄糖的降解被抑制。D-甘露庚酮糖最早在鳄梨中发现。