PROTAC 编辑
蛋白降解靶向嵌合体,是一种利用小分子化合物来调节蛋白水平的蛋白酶解技术。PROTAC相对于传统小分子药物具有不同的作用模式,可以利用独特的靶点将蛋白送入蛋白酶体,以实现化学敲降蛋白的目的。它的核心概念为利用人工小分子化合物召集一种特定的泛素连接酶,并通过实现靶蛋白的泛素化来降解蛋白。这一技术由于降解时模式为反复迭代,在靶蛋白突变等情况下相比传统的药物有更好的耐受性。如今,PROTAC技术是相关制药研究中的热门方向。
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分子胶 ,是一类作用于蛋白与蛋白相互作用界面的化学小分子,与蛋白降解靶向嵌合体一起统称为靶向蛋白降解技术,二者区别在于前者为单功能小分子化合物,后者为双功能小分子化合物,如同PROTAC技术一样,目前“分子胶”也已经成为创新药研发领域的热门。