泛素连接酶 编辑


泛素连接酶，又称为E3泛素连接酶，是一个能够将泛素分子连接到目的蛋白质的某个赖氨酸上的酶。通常情况下，泛素连接酶可以将目的蛋白质多泛素化，即加上多个泛素分子，形成多泛素链；而带有多泛素链的蛋白质就可以为蛋白酶体所识别，而被降解。但在一些情况下，泛素连接酶只在目的蛋白质上连接一个泛素分子；这种单泛素化的蛋白质不会被蛋白酶体所降解，但其在细胞中的定位或功能却可能发生改变；例如，单泛素化的蛋白质可以通过结合其他具有泛素结合结构域的蛋白质来改变自身位置。
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蛋白降解靶向嵌合体，是一种利用小分子化合物来调节蛋白水平的蛋白酶解技术。PROTAC相对于传统小分子药物具有不同的作用模式，可以利用独特的靶点将蛋白送入蛋白酶体，以实现化学敲降蛋白的目的。它的核心概念为利用人工小分子化合物召集一种特定的泛素连接酶，并通过实现靶蛋白的泛素化来降解蛋白。这一技术由于降解时模式为反复迭代，在靶蛋白突变等情况下相比传统的药物有更好的耐受性。如今，PROTAC技术是相关制药研究中的热门方向。
蛋白降解靶向嵌合体，是一种利用小分子化合物来调节蛋白水平的蛋白酶解技术。PROTAC相对于传统小分子药物具有不同的作用模式，可以利用独特的靶点将蛋白送入蛋白酶体，以实现化学敲降蛋白的目的。它的核心概念为利用人工小分子化合物召集一种特定的泛素连接酶，并通过实现靶蛋白的泛素化来降解蛋白。这一技术由于降解时模式为反复迭代，在靶蛋白突变等情况下相比传统的药物有更好的耐受性。如今，PROTAC技术是相关制药研究中的热门方向。