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T790M
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T790M ,也称为Thr790Met ,是一种发生在
表皮生长因子受体
基因上的看守
突变
。这个突变发生在EGFR基因的第20个
外显子
上、第790个位点的
苏胺酸
被
甲硫胺酸
所取代,因此影响了EGFR激酶区的ATP结合囊袋。苏胺酸是具
极性
的小型
氨基酸
;而甲硫胺酸则是非极性的较大氨基酸。T790M借由增加ATP与EGFR上的活性位之间的亲和力,使ATP比抑制剂更具有与活性位结合的优势。然而,共价抑制剂,例如neratinib,可以克服此一抗药性。
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