激动剂
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2-甲氧基安非他命，又名甲氧基苯丙胺，是一种安非他命类药物。与苯丙胺， MMA和PMA等相关药物相比，它在再摄取抑制剂单胺类神经递质的再摄取和诱导单胺释放剂方面明显较弱， 并且可以代替其N-甲基结构类似物甲氧那明作为肾上腺素受体激动剂。
受体拮抗剂，也叫阻断剂，是药理学术语，指能与受体结合，并能阻止激动剂产生效应的一类配体物质。拮抗剂对相应受体有化学亲和性，但没有效能，从而抑制了激动剂对受体的作用。拮抗剂可以结合受体的活性位点，也可以结合别构位点，甚至单独结合通常没有生物调节作用的位点来达到效果。拮抗剂和受体结合性质不同，所以结合时间有长有短，结合的可逆性也有不同。
使君子氨酸是一种AMPA受体、红藻氨酸受体和I型代谢型谷氨酸受体的激动剂，也是已知最强的AMPA受体激动剂。由于它具有兴奋毒性，被广泛用于神经科学研究中，选择性地破坏大脑中的神经元或脊髓。使君子氨酸存在于使君子科物种的种子中。
一项由美国农业部进行的研究显示，使君子氨酸也存在于天竺葵属的花瓣中，并能使其天敌甲壳虫神经系统瘫痪。其作用机理为，使君子氨酸可被视为谷氨酸的类似物，可以作为昆虫神经肌肉结和哺乳动物中枢神经系统的神经递质。
部分激动剂可以和某个特定的受体结合并将其激活，但是和完全激动剂相比，它只有部分效能，可以看作是既具有激动剂活性，又具有受体拮抗剂活性的配体。当完全激动剂和部分激动剂都存在的时候，部分激动剂实际上起到竞争性拮抗剂的作用，因为它可以和完全激动剂竞争受体的活性位点。在临床上，当内源性配体不足时使用部分激动剂就可以得到期望的阈下最大反应，而在过量的内源性配体存在时给予部分激动剂则可以降低受体的过度激活。
尼古丁，俗称烟碱，是一种发现于茄科植物的强效拟副交感神经生物碱，是香烟的主要化学成分和主要致瘾成分，属于兴奋剂的一种。尼古丁是一种烟碱型乙酰胆碱受体激动剂，而在nAChRα9和nAChRα10上作为受体拮抗剂。 尼古丁在茄科植物的根部上生物合成并蓄积在叶片上。尼古丁发现于烟草的叶子上，在黄花烟草中含量约为2-14%。
吲哚瑞酯是一种色胺衍生物，常作为5-HT1A、5-HT1B、5-HT2C等血清素受体的激动剂。它具有抗焦虑药、抗高血压药和降食欲的作用，主要是通过激动5-HT1A受体来完成，但5-HT1B和5-HT2C也有可能起一定作用，另外一些非血清素受体也可能是它的靶标。
催泪弹，又称催泪瓦斯、催泪气体、催泪烟、催泪性毒气，是一种装载催泪性激动剂的非致命性武器化学武器。目前常用的催泪剂主要有2-氯苯乙酮、CS催泪性毒气、CR催泪性毒气及辣椒素等，过去还有卤代脂肪酮、卤代芳香酮和卤代苄等化合物被拿来做为催泪剂。催泪弹主要的效果是刺激人眼、鼻、口腔、皮肤和肺部的黏膜部位，能造成严重的眼睛疼痛，并迅速出现流泪、喷嚏、咳嗽、恶心、呕吐、胸痛、头痛以及皮肤灼痛等症状，甚至造成视力受损。
N-乙酰血清素是一种天然产物的化合物，是从血清素到褪黑素的内源性合成的反应中间体。它由血清素在N-乙酰基转移酶催化下与乙酰辅酶A反应产生，然后N-乙酰血清素再在乙酰血清素O-甲基转移酶催化下被S-腺苷甲硫氨酸甲基化为褪黑素。和褪黑素一样，N-乙酰血清素也是褪黑素受体的激动剂，并且可以被认为是一种神经递质。
27-羟基胆固醇是一种内源性的氧化胆固醇，有着多重生物学功能，包括选择性雌激素受体调节物活性，肝X受体激动剂等，由细胞色素P450氧化酶CYP27A1催化胆固醇生成。
毒蕈碱是一种有毒的天然生物碱，主要存在于丝盖伞属和杯伞属的真菌中，例如白霜杯伞。粉褶蕈属和小菇属的真菌中也有发现含有达到摄入中毒剂量的物种。牛肝菌属、湿伞属、乳菇属和红菇属的真菌也发现无害的微量毒蕈碱。有些真菌的毒蕈碱含量可变，例如毒蝇伞，通常占鲜重的0.0003%，相比之下，丝盖伞属和杯伞属的真菌毒蕈碱含量可达1.6%。毒蕈碱是一种非选择性的蕈毒碱型乙酰胆碱受体的激动剂。
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