部分激动剂可以和某个特定的受体结合并将其激活，但是和完全激动剂相比，它只有部分效能，可以看作是既具有激动剂活性，又具有受体拮抗剂活性的配体。当完全激动剂和部分激动剂都存在的时候，部分激动剂实际上起到竞争性拮抗剂的作用，因为它可以和完全激动剂竞争受体的活性位点。在临床上，当内源性配体不足时使用部分激动剂就可以得到期望的阈下最大反应，而在过量的内源性配体存在时给予部分激动剂则可以降低受体的过度激活。
氨基甾体是一类结构相似的甾体，而这些甾体的甾体核基本上都被胺取代基。氨基甾体是神经肌肉阻断剂的成分之一，可以作为烟碱型乙酰胆碱受体的受体拮抗剂，阻断神经系统中乙酰胆碱的细胞信号传送。
选择性雌激素受体调节物 为作用于动情素受体的药物。此类药物可以分为动情素受体激动剂以及受体拮抗剂，此类药物对于不同器官具有不同效果，进而达到选择性作用于特定器官的目的。
表睾酮或称为异睾酮，英语：， 17α-睾酮，17α-testosterone，是一种内源的甾体物质，是雄激素性类固醇睾酮的17α-羟基差向异构体，是一种较弱的雄激素受体竞争性受体拮抗剂，是较强的5α还原酶抑制剂。
尼古丁，俗称烟碱，是一种发现于茄科植物的强效拟副交感神经生物碱，是香烟的主要化学成分和主要致瘾成分，属于兴奋剂的一种。尼古丁是一种烟碱型乙酰胆碱受体激动剂，而在nAChRα9和nAChRα10上作为受体拮抗剂。 尼古丁在茄科植物的根部上生物合成并蓄积在叶片上。尼古丁发现于烟草的叶子上，在黄花烟草中含量约为2-14%。
尼古丁，俗称烟碱，是一种发现于茄科植物的强效拟副交感神经生物碱，是香烟的主要化学成分和主要致瘾成分，属于兴奋剂的一种。尼古丁是一种烟碱型乙酰胆碱受体激动剂，而在nAChRα9和nAChRα10上作为受体拮抗剂。 尼古丁在茄科植物的根部上生物合成并蓄积在叶片上。尼古丁发现于烟草的叶子上，在黄花烟草中含量约为2-14%。
抗盐皮质激素是指一种利尿剂能受体拮抗剂在盐皮质激素受体的醛固酮作用。
钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂是一种通过受体拮抗剂葡萄糖在肾脏内重吸收而起到降糖作用的抗糖尿病药。 其原理为抑制钠-葡萄糖协同转运蛋白2，用来治疗2型糖尿病。根据对坎格列净的研究，SGLT2抑制剂可以降低血糖水平和体重，并且可以降低血压与血压。
MK-7264是一种磺胺类药物，作为嘌呤受体P2X受体P2RX3的受体拮抗剂，可用于治疗慢性咳嗽。
阿替洛尔是一种选择性的β1肾上腺素受体受体拮抗剂，Β-受体阻滞药的一种，用于治疗心血管疾病。在1976年，阿替洛尔被研发出来替代普萘洛尔作为治疗高血压的药物，能降低心脏的活性。但与普萘洛尔不同，阿替洛尔不经过血脑屏障，从而避免各种对中枢神经系统的副作用。
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