烟碱型乙酰胆碱受体 编辑
烟碱型乙酰胆碱受体或nAChRs是对神经递质乙酰胆碱有反应的受体多肽。烟碱受体也对诸如尼古丁兴奋剂的药物起反应。它们存在于中枢神经系统和周围神经系统、肌肉以及许多生物的许多其他组织中。在神经肌肉连接处,它们是肌肉中运动神经与肌肉之间的主要受体,控制肌肉收缩。在周围神经系统中:它们从交感神经副交感神经系统内的突触前细胞传出信号到突触后细胞;骨骼肌中发现的受体接受乙酰胆碱释放,以发出肌肉收缩信号。在免疫系统中,nAChRs通过不同的细胞内途径调节炎症过程并发出信号。在昆虫中,胆碱能系统仅限于中枢神经系统。
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氨基甾体是一类结构相似的甾体,而这些甾体的甾体核基本上都被胺取代基。氨基甾体是神经肌肉阻断剂的成分之一,可以作为烟碱型乙酰胆碱受体的受体拮抗剂,阻断神经系统中乙酰胆碱的细胞信号传送。
尼古丁,俗称烟碱,是一种发现于茄科植物的强效拟副交感神经生物碱,是香烟的主要化学成分和主要致瘾成分,属于兴奋剂的一种。尼古丁是一种烟碱型乙酰胆碱受体激动剂,而在nAChRα9和nAChRα10上作为受体拮抗剂。 尼古丁在茄科植物的根部上生物合成并蓄积在叶片上。尼古丁发现于烟草的叶子上,在黄花烟草中含量约为2-14%。
尼古丁,俗称烟碱,是一种发现于茄科植物的强效拟副交感神经生物碱,是香烟的主要化学成分和主要致瘾成分,属于兴奋剂的一种。尼古丁是一种烟碱型乙酰胆碱受体激动剂,而在nAChRα9和nAChRα10上作为受体拮抗剂。 尼古丁在茄科植物的根部上生物合成并蓄积在叶片上。尼古丁发现于烟草的叶子上,在黄花烟草中含量约为2-14%。
蕈毒碱型乙酰胆碱受器是一大类固定在细胞膜上的乙酰胆碱受器,其对蕈毒碱比对烟碱更为敏感。反过来对烟碱比较敏感的则称为烟碱型乙酰胆碱受体。蕈毒碱与烟碱两者皆为生物碱。许多药品与其他类物质常以促进剂或拮抗剂的角色发生作用,并且其作用是仅单一针对蕈毒碱受器或单一针对烟碱受器,使得这样的受器分类显得有用。
蕈毒碱型乙酰胆碱受器是一大类固定在细胞膜上的乙酰胆碱受器,其对蕈毒碱比对烟碱更为敏感。反过来对烟碱比较敏感的则称为烟碱型乙酰胆碱受体。蕈毒碱与烟碱两者皆为生物碱。许多药品与其他类物质常以促进剂或拮抗剂的角色发生作用,并且其作用是仅单一针对蕈毒碱受器或单一针对烟碱受器,使得这样的受器分类显得有用。
烟碱拮抗剂是一种抗胆碱能药物,可抑制乙酰胆碱对烟碱型乙酰胆碱受体的作用。这些化合物主要用于外科手术中的周围肌肉麻醉,这种类型的经典药物是微管尿素,但一些作用再中枢神经的化合物,例如安非他酮、美加明和18-甲氧基可乐宁阻断大脑中的烟碱乙酰胆碱受体,已被提出,用于治疗尼古丁成瘾。
半胱氨酸环受体是一个配体门控离子通道蛋白质家族,包括有Γ-氨基丁酸受体、血清素受体、甘氨酸受体、烟碱型乙酰胆碱受体、锌激活离子通道等,通常由五个蛋白质亚基组成,五个亚基环状排列,形成一个中央孔道可使离子通过。其名称来自于序列中的13个保守的氨基酸,两端为两个半胱氨酸,由二硫键连接。
呋虫胺是一种三井化学开发的新烟碱杀虫剂,主要用于控制蚜虫、粉虱科、蓟马、叶蝉、潜叶虫、叶蜂总科、蝼蛄、金龟子、网蝽、象鼻虫、鞘翅目、粉蚧和蟑螂等蔬菜种植、住宅建筑、草坪管理中的常见害虫。它的作用机理是酶抑制剂烟碱型乙酰胆碱受体来造成昆虫神经系统的中断。为了避免伤及蜜蜂等益虫,应该避免在开花期使用。
琥珀胆碱是一种烟碱型乙酰胆碱受体阻断剂。它属于去极化肌肉松弛剂,被用于全身麻醉及破伤风等。 由于没有合适的替代药物,故目前仍然是最佳的肌肉松弛药物。同时琥珀胆碱还被用于注射死刑;亦有人将其用于谋杀。医学上常用其季铵盐氯化琥珀胆碱。
噻虫啉,又称赛果培,是一种新烟碱类杀虫剂。它的作用机理与其它的新烟碱类似,通过刺激烟碱型乙酰胆碱受体来中断昆虫的神经系统。噻虫啉由拜耳开发,用以控制咀嚼式与吸吮式作物害虫,主要是蚜虫和粉虱科。