受体拮抗剂，也叫阻断剂，是药理学术语，指能与受体结合，并能阻止激动剂产生效应的一类配体物质。拮抗剂对相应受体有化学亲和性，但没有效能，从而抑制了激动剂对受体的作用。拮抗剂可以结合受体的活性位点，也可以结合别构位点，甚至单独结合通常没有生物调节作用的位点来达到效果。拮抗剂和受体结合性质不同，所以结合时间有长有短，结合的可逆性也有不同。
受体拮抗剂，也叫阻断剂，是药理学术语，指能与受体结合，并能阻止激动剂产生效应的一类配体物质。拮抗剂对相应受体有化学亲和性，但没有效能，从而抑制了激动剂对受体的作用。拮抗剂可以结合受体的活性位点，也可以结合别构位点，甚至单独结合通常没有生物调节作用的位点来达到效果。拮抗剂和受体结合性质不同，所以结合时间有长有短，结合的可逆性也有不同。
不可逆激动剂是一种永久结合并激活受体的激动剂。一般激动剂与受体的结合是可逆的，而不可逆激动剂与此不同，它和受体的结合至少在理论上是不可逆的，如Oxymorphazone就是一种不可逆激动剂。 实际上，可逆和不可逆的区分往往只是程度不同而已——不可逆激动剂对受体的化学亲和性远远高于可逆激动剂。
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