部分激动剂可以和某个特定的受体结合并将其激活，但是和完全激动剂相比，它只有部分效能，可以看作是既具有激动剂活性，又具有受体拮抗剂活性的配体。当完全激动剂和部分激动剂都存在的时候，部分激动剂实际上起到竞争性拮抗剂的作用，因为它可以和完全激动剂竞争受体的活性位点。在临床上，当内源性配体不足时使用部分激动剂就可以得到期望的阈下最大反应，而在过量的内源性配体存在时给予部分激动剂则可以降低受体的过度激活。
催化三联体，又称催化金三角，通常指在水解酶和转移酶的活性位点中心同时作用的三个氨基酸残基。用于酶促反应的亲核残基一般是酸-碱-亲核三联体。氨基酸会形成一个电荷中继网络，以极化和活化亲核体，来进攻底物形成共价键中间体，然后中间体水解，再生出游离的酶。亲核试剂大多是丝氨酸或半胱氨酸，也有少量是苏氨酸。
不可逆拮抗剂是一种永久与受体结合的拮抗剂。它要么与活性位点形成共价键，要么结合得很牢固，以至于离解速率在相关时间跨度内可视为零。这使受体永久失活，并很快被内化、回收。临床上会用到一些不可逆酶抑制剂药物，如阿司匹林、奥美拉唑和单胺氧化酶抑制剂。
丝氨酸蛋白酶抑制剂是具有相似结构蛋白质的蛋白质超家族，它是由于蛋白酶抑制活性被识别的，和在生命的各个界被发现的第一个蛋白质超家族。英文缩写丝氨酸蛋白酶抑制剂最初被创造，是因为第一个丝氨酸蛋白酶抑制剂对胰凝乳蛋白酶样丝氨酸蛋白酶将要被识别的行为。它们值得注意的是其动作的不同寻常的机制，它们酶抑制剂通过经历大的构象改变，扰乱其活性位点抑制它们的靶蛋白酶。与此相反，通过对于结合并阻止访问蛋白酶活性位点的蛋白酶抑制剂是更常见的竞争抑制剂机制。
部分激动剂可以和某个特定的受体结合并将其激活，但是和完全激动剂相比，它只有部分效能，可以看作是既具有激动剂活性，又具有受体拮抗剂活性的配体。当完全激动剂和部分激动剂都存在的时候，部分激动剂实际上起到竞争性拮抗剂的作用，因为它可以和完全激动剂竞争受体的活性位点。在临床上，当内源性配体不足时使用部分激动剂就可以得到期望的阈下最大反应，而在过量的内源性配体存在时给予部分激动剂则可以降低受体的过度激活。
人工酶是指人工合成的具有酶活性位点的有机物。
丝氨酸蛋白酶抑制剂是具有相似结构蛋白质的蛋白质超家族，它是由于蛋白酶抑制活性被识别的，和在生命的各个界被发现的第一个蛋白质超家族。英文缩写丝氨酸蛋白酶抑制剂最初被创造，是因为第一个丝氨酸蛋白酶抑制剂对胰凝乳蛋白酶样丝氨酸蛋白酶将要被识别的行为。它们值得注意的是其动作的不同寻常的机制，它们酶抑制剂通过经历大的构象改变，扰乱其活性位点抑制它们的靶蛋白酶。与此相反，通过对于结合并阻止访问蛋白酶活性位点的蛋白酶抑制剂是更常见的竞争抑制剂机制。
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