硼替佐米,千禧制药定商品名为,台湾的正式商品名为万科,中国大陆的正式商品名为万珂,硼替佐米是其主成分,是一种癌症治疗药物,是全球第一个合成的蛋白酶体抑制剂,可延缓、停止及治疗多发性骨髓瘤和被套细胞淋巴瘤恶化的情况,属于标靶治疗的新型抗癌药。对蛋白酶体的抑制作用是可逆的,所以有可控管的及可预测的用药安全性为其最大优势。
泛素连接酶,又称为E3泛素连接酶,是一个能够将泛素分子连接到目的蛋白质的某个赖氨酸上的酶。通常情况下,泛素连接酶可以将目的蛋白质多泛素化,即加上多个泛素分子,形成多泛素链;而带有多泛素链的蛋白质就可以为蛋白酶体所识别,而被降解。但在一些情况下,泛素连接酶只在目的蛋白质上连接一个泛素分子;这种单泛素化的蛋白质不会被蛋白酶体所降解,但其在细胞中的定位或功能却可能发生改变;例如,单泛素化的蛋白质可以通过结合其他具有泛素结合结构域的蛋白质来改变自身位置。
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